アサコール錠400ミリグラム (メサラジン)

By admin, 2012年3月18日

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2009年10月16日、潰瘍性大腸炎治療薬として製造承認を取得。
薬価:1錠あたり86,5円
適応:重症度を除く潰瘍性大腸炎の治療薬
用法:1日2400㎎ (6錠) 3回で分割投与
活動期には1日3600㎎ (9錠) 3回で分割投与

注意点
飲み忘れた場合:
食後間もない時間の時は服用可。
次との服用時間が短い場合、服用しない。
忘れたからと、2回分を一度に服用することは絶対に禁止。
その場合は1日2回とする。

糞便中の破片について:
糞便中に錠剤(茶色)の破片が見られることがあるが、腸まで薬の成分を届けるようにコーティングされている製剤が残って排出されているので問題はない。
アサコールは腸に達してから溶け出して、消化管の病変に薬を撒きながら排出されるように施されている。

アサコールとペンタサ(5-ASA)の違い
「放出制御機構」の違い
5-ASA成分は服用後に小腸上部で大半が吸収されてしまう。
そのためペンタサでは5-ASAを腸溶性のエキセルロースの多孔性皮膜でコーティングすることで、小腸から大腸までの広い範囲で放出されるように施されている。

アサコールの改良点は5-ASAにpH依存型の放出制御特性を持つコーティングを施した。
このコーティングはpH7以上で崩壊する高分子ポリマーから作られてていて、ペンタサと比べてより下部の消化管(回腸末端~大腸)に達してから5-ASAが放出されるように施されている。
炎症細胞より放出される活性酸素消去作用、ロイコトリエンB4産生抑制作用などにより大腸の炎症を抑え、腹痛、血便などを改善する。

つまり・・・
大腸に病変のある炎症性腸疾患、特に下部消火管病変に有効性が高いと期待されている。

国内の臨床試験結果:
48.5%に副作用、もしくは臨床検査値異常が認められた。
主な副作用:
腹痛・下痢・頭痛・腹部膨満・炎症性腸疾患の悪化など(1.3~2.9%)
臨床検査値異常:
尿中N―アセチルグルコサミニダーゼ(NAG)の増加・好酸球増加・血清ビリルビン増加・直接ビリルビン増加・CRP増加など(6.7~13.0%)

「語彙説明」
N―アセチルグルコサミニダーゼ(NAG)とは
近位尿細管上皮細胞や前立腺に高濃度に局在する酵素の一つ。
尿細管障害や糸球体障害時に増加する。
主として腎障害の経過観察、早期発見に用いられる。

好酸球(こうさんきゅう・Eosinophil granulocytel)とは
白血球の一種で、弱いながらも貧食殺菌作用を持つ。
好酸球はアレルギー反応の制御をおこない、I型アレルギー、寄生虫の感染で増殖する。
また一部の血液疾患でも増加を示す。
一部の感染症初期、一部の血液疾患、内分泌疾患では減少する。

血清ビルビリンとは
ビルビリンとはヘモグロビンの代謝物産、胆汁色素のことである。
ビルビリンが増加し血液中に流れ出ると黄疸の症状が現れる。
老化した赤血球が破壊され、その中に含まれるヘモグロビンが代謝して作られるものが「関節ビルビリン」。
「関節ビルビリン」が肝臓に運ばれて作り変えられた水溶性のものを「直接ビルビリン」という。

CRP(C-reactire protein) C反応性蛋白質とは
炎症反応の判断に一般的に用いられる血液検査。
体内に炎症反応が起きている時は血中のCRP値が高くなる。
正常値・基準値は0.3程度。
5.0~6.0で入院加療が必要となる。
CRPが高値を示す場合、感染症・関節リウマチなどの自己免疫疾患・悪性腫瘍・外傷・心筋梗塞・胃炎・腸炎などが考えられる。

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